Pobudzający - Stimulant

Ritalin : 20 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu (SR)

Stymulanty (często określane również jako psychostymulanty lub potocznie jako nakładki ) to nadrzędny termin, który obejmuje wiele leków, w tym te, które zwiększają aktywność ośrodkowego układu nerwowego i organizmu, leki, które są przyjemne i pobudzające, lub leki, które mają działanie sympatykomimetyczne . Używki są szeroko stosowane na całym świecie jako leki na receptę, a także bez recepty (prawnie lub nielegalnie ) jako leki poprawiające wydajność lub rekreacyjne . Wśród narkotyków stymulanty powodują zauważalną awarię lub zjazd pod koniec ich działania. Najczęściej przepisywanymi stymulantami od 2013 roku były lisdeksamfetamina , metylofenidat (Ritalin) i amfetamina . W 2015 r. oszacowano, że odsetek światowej populacji, która używała kokainy w ciągu roku, wyniósł 0,4%. Dla kategorii „amfetaminy i środki pobudzające na receptę” (z „amfetaminami”, w tym amfetaminą i metamfetaminą ) wartość wyniosła 0,7%, a dla Ecstasy 0,4%.

Efekty

Ostry

Używki w dawkach terapeutycznych, takich jak te podawane pacjentom z ADHD , zwiększają zdolność koncentracji, wigor, towarzyskość, libido i mogą podnieść nastrój. Jednak w wyższych dawkach stymulanty mogą w rzeczywistości zmniejszać zdolność koncentracji, zgodnie z zasadą prawa Yerkesa-Dodsona . W wyższych dawkach stymulanty mogą również wywoływać euforię, wigor i zmniejszać potrzebę snu. Wiele, ale nie wszystkie stymulanty mają działanie ergogeniczne . Leki takie jak efedryna, pseudoefedryna, amfetamina i metylofenidat mają dobrze udokumentowane działanie ergogeniczne, podczas gdy kokaina ma działanie przeciwne. U zdrowych nastolatków udokumentowano wzmacniające działanie neuropoznawcze stymulantów, w szczególności modafinilu , amfetaminy i metylofenidatu, i jest to często cytowany powód zażywania narkotyków przez osoby zażywające nielegalne narkotyki, zwłaszcza wśród studentów w kontekście studiów.

W niektórych przypadkach mogą pojawić się zjawiska psychiatryczne, takie jak psychoza pobudzająca , paranoja i myśli samobójcze . Ostra toksyczność była podobno powiązana z zabójstwem, paranoją, agresywnym zachowaniem, dysfunkcją motoryczną i bólem . Gwałtowne i agresywne zachowanie związane z ostrą toksycznością stymulantów może być częściowo spowodowane paranoją. Większość leków klasyfikowanych jako stymulanty to sympatykomimetyki, czyli stymulujące gałąź współczulną autonomicznego układu nerwowego. Prowadzi to do efektów takich jak rozszerzenie źrenic , przyspieszenie akcji serca, ciśnienie krwi, częstość oddechów i temperatura ciała. Kiedy te zmiany stają się patologiczne, nazywane są arytmią , nadciśnieniem i hipertermią i mogą prowadzić do rabdomiolizy , udaru mózgu , zatrzymania akcji serca lub drgawek . Jednak biorąc pod uwagę złożoność mechanizmów leżących u podstaw tych potencjalnie śmiertelnych skutków ostrej toksyczności pobudzającej, niemożliwe jest określenie, jaka dawka może być śmiertelna.

Chroniczny

Ocena skutków stymulantów jest istotna, biorąc pod uwagę dużą populację obecnie przyjmującą stymulanty. Systematyczna ocena efektów sercowo stymulantów receptę znaleziono żadnego związku u dzieci, ale znaleźli korelację między stosowaniem receptę stymulantów i niedokrwiennych zawałów serca . Przegląd obejmujący okres czterech lat wykazał, że było niewiele negatywnych skutków leczenia stymulacyjnego, ale podkreślono potrzebę badań długoterminowych. Przegląd rocznego okresu stosowania środków pobudzających na receptę u ​​osób z ADHD wykazał, że sercowo-naczyniowe skutki uboczne ograniczały się tylko do przejściowego wzrostu ciśnienia krwi. Rozpoczęcie leczenia stymulacyjnego u osób z ADHD we wczesnym dzieciństwie wydaje się przynosić korzyści w wieku dorosłym w odniesieniu do funkcjonowania społecznego i poznawczego i wydaje się być stosunkowo bezpieczne.

Nadużywanie środków pobudzających na receptę (niestosowanie się do zaleceń lekarza) lub nielegalnych środków pobudzających niesie ze sobą wiele negatywnych zagrożeń dla zdrowia. Nadużywanie kokainy, w zależności od drogi podania, zwiększa ryzyko chorób sercowo-oddechowych, udaru mózgu i sepsy . Niektóre efekty zależą od drogi podania, przy podawaniu dożylnym może dojść do przeniesienia wielu chorób, takich jak wirusowe zapalenie wątroby typu C , HIV/AIDS i potencjalnych nagłych wypadków medycznych, takich jak infekcja , zakrzepica lub tętniak rzekomy , podczas gdy inhalacja może wiązać się ze zwiększeniem dolnych dróg oddechowych zakażenie , rak płuca i patologiczne ograniczenie tkanki płucnej. Kokaina może również zwiększać ryzyko chorób autoimmunologicznych i uszkadzać chrząstkę nosa. Nadużywanie metamfetaminy wywołuje podobne efekty, jak również wyraźną degenerację neuronów dopaminergicznych, co skutkuje zwiększonym ryzykiem choroby Parkinsona .

Zastosowania medyczne

Używki były wykorzystywane w medycynie od wielu warunków, w tym otyłości , zaburzeń snu , zaburzeń nastroju , zaburzeń kontroli impulsów , astma , przekrwienie błony śluzowej nosa , a w przypadku kokainy, jako środki miejscowo znieczulające . Leki stosowane w leczeniu otyłości nazywane są anorektykami i ogólnie obejmują leki zgodne z ogólną definicją stymulantu, ale do tej grupy należą również inne leki, takie jak antagoniści receptorów kannabinoidowych . Eugeroiki są stosowane w leczeniu zaburzeń snu charakteryzujących się nadmierną sennością w ciągu dnia , takich jak narkolepsja i zawierają stymulanty, takie jak modafinil . Używki są stosowane w zaburzeniach kontroli impulsów, takich jak ADHD i pozarejestracyjnych w zaburzeniach nastroju, takich jak duże zaburzenie depresyjne, w celu zwiększenia energii, skupienia i podniesienia nastroju. Do leczenia astmy stosowano doustnie stymulanty, takie jak epinefryna , teofilina i salbutamol , ale obecnie preferowane są wziewne leki adrenergiczne ze względu na mniej ogólnoustrojowe działania niepożądane. Pseudoefedryna jest stosowana w celu łagodzenia przekrwienia nosa lub zatok spowodowanego przez przeziębienie, zapalenie zatok, katar sienny i inne alergie układu oddechowego; jest również stosowany w celu złagodzenia przekrwienia ucha spowodowanego zapaleniem lub infekcją ucha.

Chemia

Wykres porównujący struktury chemiczne różnych pochodnych amfetaminy

Klasyfikacja stymulantów jest trudna ze względu na dużą liczbę klas, jakie zajmują leki, oraz fakt, że mogą one należeć do wielu klas; na przykład, ecstasy można sklasyfikować jako podstawioną metylenodioksyfenetyloaminę , podstawioną amfetaminę iw konsekwencji podstawioną fenetylaminę .

Odnosząc się do stymulantów, narkotyk macierzysty (np. amfetamina ) zawsze będzie wyrażony w liczbie pojedynczej; ze słowem „podstawiony” umieszczonym przed lekiem macierzystym ( podstawione amfetaminy ).

Główne klasy stymulantów obejmują fenetylaminy i ich pochodne amfetaminy .

Amfetaminy (klasa)

Podstawione amfetaminy to klasa związków opartych na strukturze amfetaminy ; obejmuje wszystkie pochodne związki, które są tworzone przez zastąpienie lub podstawienie jednego lub większej liczby atomów wodoru w strukturze rdzenia amfetaminy podstawnikami . Przykładami podstawionych amfetamin są amfetamina (sama), metamfetamina , efedryna , katynon , fentermina , mefentermina , bupropion , metoksyfenamina , selegilina , amfepramon , pirowaleron , MDMA (ekstaza) i DOM (STP). Wiele leków z tej klasy działa głównie poprzez aktywację receptora 1 związanego z aminami śladowymi (TAAR1); to z kolei powoduje zahamowanie wychwytu zwrotnego i wypływ lub uwalnianie dopaminy , noradrenaliny i serotoniny . Dodatkowym mechanizmem niektórych podstawionych amfetaminy jest uwalnianie pęcherzykowych sklepach z neurotransmiterów monoaminowych przez VMAT2 , zwiększając w ten sposób stężenie tych neurotransmiterów w cytosolu lub płynu wewnątrzkomórkowego, z neuronu presynaptycznego .

Stymulanty typu amfetaminy są często stosowane ze względu na ich działanie terapeutyczne. Lekarze czasami przepisują amfetaminę w leczeniu ciężkiej depresji , w przypadku której pacjenci nie reagują dobrze na tradycyjne leki SSRI , ale dowody na poparcie takiego stosowania są słabe/niejednoznaczne. Warto zauważyć, że dwa ostatnie duże badania III fazy dotyczące lisdeksamfetaminy ( proleku amfetaminy) jako dodatku do SSRI lub SNRI w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych nie wykazały dalszych korzyści w porównaniu z placebo w zakresie skuteczności. Liczne badania wykazały skuteczność leków, takich jak Adderall (mieszanina soli z amfetaminą i dekstroamfetamina ) w opanowywaniu objawów związanych z ADHD . Ze względu na ich dostępność i szybkie działanie, podstawione amfetaminy są głównymi kandydatami do nadużywania.

Analogi kokainy

Stworzono setki analogów kokainy, z których wszystkie zazwyczaj zawierają grupę benzyloksy połączoną z 3 atomami węgla tropanu. Różne modyfikacje obejmują podstawienia w pierścieniu benzenowym, jak również addycje lub podstawienia w miejsce normalnego karboksylanu na węglu tropanu2. Opracowano również różne związki o podobnej strukturze aktywności do kokainy, które nie są technicznie analogami.

Mechanizmy działania

Większość stymulantów wywiera działanie aktywujące poprzez wzmacnianie neurotransmisji katecholamin . Neuroprzekaźniki katecholaminowe są wykorzystywane w szlakach regulacyjnych związanych z uwagą, pobudzeniem, motywacją, istotnością zadań i przewidywaniem nagrody. Klasyczne stymulanty blokują wychwyt zwrotny lub stymulują wypływ tych katecholamin, co skutkuje zwiększoną aktywnością ich obwodów. Niektóre stymulanty, szczególnie te o działaniu empatogennym i halucynogennym , wpływają również na przekaźnictwo serotoninergiczne . Niektóre stymulanty, takie jak niektóre pochodne amfetaminy, a zwłaszcza johimbina , mogą zmniejszać negatywne sprzężenie zwrotne poprzez antagonizowanie regulatorowych autoreceptorów. Agoniści receptorów adrenergicznych , tacy jak częściowo efedryna , działają poprzez bezpośrednie wiązanie i aktywację receptorów adrenergicznych , wywołując efekty sympatykomimetyczne.

Istnieją również bardziej pośrednie mechanizmy, które lek może wywoływać efekty aktywujące. Kofeina jest antagonistą receptora adenozyny i tylko pośrednio zwiększa transmisję katecholamin w mózgu. Pitolisant jest odwrotnym agonistą receptora H3 . Ponieważ receptory H3 działają głównie jako autoreceptory, pitolisant zmniejsza ujemne sprzężenie zwrotne do neuronów histaminergicznych , wzmacniając transmisję histaminergiczną.

Wybitne stymulanty

Amfetamina

Amfetamina jest silnym stymulantem ośrodkowego układu nerwowego (OUN) z klasy fenetylaminy, który jest zatwierdzony do leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) i narkolepsji . Amfetamina jest również używana poza etykietą jako wzmacniacz wydajności i funkcji poznawczych oraz rekreacyjnie jako afrodyzjak i środek euforyczny . Chociaż w wielu krajach jest to lek na receptę, nieautoryzowane posiadanie i dystrybucja amfetaminy jest często ściśle kontrolowane ze względu na znaczne zagrożenia dla zdrowia związane z niekontrolowanym lub intensywnym używaniem. W konsekwencji amfetamina jest nielegalnie produkowana w tajnych laboratoriach, by przemycać ją i sprzedawać użytkownikom. Biorąc pod uwagę konfiskaty narkotyków i prekursorów narkotyków na całym świecie, nielegalna produkcja i handel amfetaminą są znacznie mniej rozpowszechnione niż metamfetaminy .

Pierwszą farmaceutyczną amfetaminą była Benzedrine , marka inhalatorów stosowanych w leczeniu różnych schorzeń. Ponieważ izomer prawoskrętny ma większe właściwości pobudzające, Benzedrynę stopniowo odstawiano na rzecz preparatów zawierających całość lub większość dekstroamfetaminy. Obecnie jest zwykle przepisywany jako mieszane sole amfetaminy , dekstroamfetaminy i lisdeksamfetaminy .

Amfetamina jest środkiem uwalniającym norepinefrynę i dopaminę (NDRA). Wnika do neuronów poprzez transportery dopaminy i noradrenaliny i ułatwia wypływ neuroprzekaźników poprzez aktywację TAAR1 i hamowanie VMAT2 . W dawkach terapeutycznych powoduje to efekty emocjonalne i poznawcze, takie jak euforia, zmiana libido, zwiększone pobudzenie i lepsza kontrola poznawcza . Podobnie wywołuje efekty fizyczne, takie jak skrócenie czasu reakcji, odporność na zmęczenie i zwiększenie siły mięśni. W przeciwieństwie do tego, supraterapeutyczne dawki amfetaminy mogą osłabiać funkcje poznawcze i powodować szybki rozpad mięśni . Bardzo wysokie dawki mogą skutkować psychozą (np. urojeniami i paranoją), która bardzo rzadko występuje w dawkach terapeutycznych nawet podczas długotrwałego stosowania. Ponieważ dawki rekreacyjne są na ogół znacznie większe niż zalecane dawki terapeutyczne, stosowanie rekreacyjne niesie ze sobą znacznie większe ryzyko poważnych skutków ubocznych, takich jak uzależnienie, które rzadko pojawia się przy terapeutycznym stosowaniu amfetaminy.

Kofeina

Palone ziarna kawy, powszechne źródło kofeiny.

Kofeina jest związkiem pobudzającym należącym do klasy ksantyn substancji chemicznych naturalnie występujących w kawie , herbacie i (w mniejszym stopniu) kakao lub czekoladzie . Jest zawarty w wielu napojach bezalkoholowych , a także w większej ilości w napojach energetycznych . Kofeina jest najczęściej używanym środkiem psychoaktywnym na świecie i zdecydowanie najpowszechniejszym środkiem pobudzającym. W Ameryce Północnej 90% dorosłych spożywa codziennie kofeinę. Kilka jurysdykcji ogranicza jego sprzedaż i użytkowanie. Kofeina jest również zawarta w niektórych lekach, zwykle w celu wzmocnienia działania podstawowego składnika lub zmniejszenia jednego z jego skutków ubocznych (zwłaszcza senności). Powszechnie dostępne są również tabletki zawierające standaryzowane dawki kofeiny.

Mechanizm działania kofeiny różni się od wielu stymulantów, gdyż wywołuje efekt stymulujący poprzez hamowanie receptorów adenozynowych. Uważa się, że receptory adenozynowe są głównym motorem senności i snu, a ich działanie nasila się wraz z przedłużającym się czuwaniem. Stwierdzono, że kofeina zwiększa poziom dopaminy w prążkowiu w modelach zwierzęcych, a także hamuje działanie hamujące receptorów adenozynowych na receptory dopaminy, jednak konsekwencje dla ludzi nie są znane. W przeciwieństwie do większości stymulantów, kofeina nie ma potencjału uzależniającego. Kofeina nie wydaje się być bodźcem wzmacniającym i może faktycznie wystąpić pewien stopień niechęci, co ludzie wolą placebo od kofeiny w badaniu dotyczącym odpowiedzialności za nadużywanie narkotyków opublikowanym w monografii badawczej NIDA. W dużych ankietach telefonicznych tylko 11% zgłosiło objawy uzależnienia. Jednak, gdy ludzie byli testowani w laboratoriach, tylko połowa tych, którzy twierdzą, że jest uzależniona, faktycznie tego doświadczyła, co poddaje w wątpliwość zdolność kofeiny do wywoływania uzależnienia i stawia presję społeczną w centrum uwagi.

Spożywanie kawy wiąże się z niższym ogólnym ryzykiem zachorowania na raka . Wynika to przede wszystkim ze zmniejszenia ryzyka raka wątrobowokomórkowego i endometrium , ale może mieć również niewielki wpływ na raka jelita grubego. Wydaje się, że nie ma znaczącego efektu ochronnego przed innymi rodzajami nowotworów, a duże spożycie kawy może zwiększać ryzyko raka pęcherza moczowego . Możliwe jest ochronne działanie kofeiny przeciwko chorobie Alzheimera , ale dowody są niejednoznaczne. Umiarkowane spożycie kawy może zmniejszyć ryzyko chorób sercowo-naczyniowych i może nieco zmniejszyć ryzyko cukrzycy typu 2 . Picie 1-3 filiżanek kawy dziennie nie wpływa na ryzyko nadciśnienia w porównaniu z piciem niewielkiej ilości kawy lub jej brakiem. Jednak ci, którzy piją 2–4 filiżanki dziennie, mogą być narażeni na nieco większe ryzyko. Kofeina zwiększa ciśnienie wewnątrzgałkowe u osób z jaskrą, ale wydaje się, że nie wpływa na zdrowe osoby. Może chronić ludzi przed marskością wątroby . Nie ma dowodów na to, że kawa hamuje rozwój dziecka. Kofeina może zwiększać skuteczność niektórych leków, w tym stosowanych w leczeniu bólów głowy . Kofeina może zmniejszyć nasilenie ostrej choroby górskiej, jeśli zostanie zażyta kilka godzin przed osiągnięciem dużej wysokości.

Efedryna

Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną zbliżoną strukturą molekularną do znanych leków fenylopropanolaminy i metamfetaminy , a także do ważnego neuroprzekaźnika epinefryny (adrenaliny). Efedryna jest powszechnie stosowana jako środek pobudzający, tłumiący apetyt , wspomagający koncentrację i zmniejszający przekrwienie oraz w leczeniu niedociśnienia związanego ze znieczuleniem.

Pod względem chemicznym jest to alkaloid o szkielecie fenetylaminowym występujący w różnych roślinach z rodzaju Ephedra (rodzina Ephedraceae ). Działa głównie poprzez zwiększenie aktywności noradrenaliny (noradrenaliny) na receptory adrenergiczne . Jest najczęściej sprzedawany jako sól chlorowodorkowa lub siarczanowa .

Zioło má huáng ( Ephedra sinica ), używane w tradycyjnej medycynie chińskiej (TCM), zawiera efedrynę i pseudoefedrynę jako główne składniki aktywne. To samo może dotyczyć innych produktów ziołowych zawierających ekstrakty z innych gatunków Ephedra .

MDMA

Tabletki zawierające MDMA

3,4-Metylenodioksymetamfetamina (MDMA, ecstasy lub molly) jest środkiem euforyzującym, empatogennym i pobudzającym z klasy amfetamin. Lek ten, na krótko używany przez niektórych psychoterapeutów jako dodatek do terapii, stał się popularny rekreacyjnie, a DEA wymieniła MDMA jako substancję kontrolowaną według Wykazu I , zakazując większości badań i zastosowań medycznych. MDMA jest znane ze swoich właściwości entaktogennych . Stymulujące efekty MDMA obejmują między innymi nadciśnienie , anoreksję (utrata apetytu), euforię , odhamowanie społeczne, bezsenność (zwiększone czuwanie/niemożność zaśnięcia), poprawę energii, zwiększone pobudzenie i zwiększone pocenie się . W porównaniu z przekaźnictwem katecholaminergicznym, MDMA znacznie wzmaga przekaźnictwo serotoninergiczne w porównaniu z klasycznymi stymulantami, takimi jak amfetamina. MDMA nie wydaje się być istotnie uzależniającym lub tworzącym uzależnienie.

Ze względu na względne bezpieczeństwo MDMA, niektórzy badacze, tacy jak David Nutt , skrytykowali poziom planowania, pisząc satyryczny artykuł stwierdzający, że MDMA jest 28 razy mniej niebezpieczne niż jazda konna, stan, który nazwał „równowagi” lub „syndromem uzależnienia od koni”.

MDPV

Metylenodioksypirowaleron (MDPV) to psychoaktywny lek o właściwościach pobudzających, który działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy (NDRI). Po raz pierwszy został opracowany w latach 60. przez zespół Boehringer Ingelheim. MDPV pozostawał nieznanym stymulantem do około 2004 roku, kiedy to zgłoszono, że był sprzedawany jako lek designerski . Produkty oznaczone jako sole do kąpieli zawierające MDPV były wcześniej sprzedawane jako narkotyki rekreacyjne na stacjach benzynowych i sklepach ogólnospożywczych w Stanach Zjednoczonych, podobnie jak w przypadku Spice i K2 jako kadzidła.

Przypadki szkód psychicznych i fizycznych przypisywano używaniu MDPV.

Mefedron

Mefedron jest syntetycznym lekiem pobudzającym z klas amfetaminy i katynonu . Nazwy slangowe to dron i MCAT. Podobno jest produkowany w Chinach i jest chemicznie podobny do związków katynonu występujących w zakładzie khatu we wschodniej Afryce . Występuje w postaci tabletek lub proszku, które użytkownicy mogą połykać, wciągać lub wstrzykiwać, wywołując efekty podobne do MDMA , amfetaminy i kokainy .

Mefedron został po raz pierwszy zsyntetyzowany w 1929 roku, ale nie stał się powszechnie znany, dopóki nie został ponownie odkryty w 2003 roku. W 2007 roku odnotowano, że mefedron był dostępny w sprzedaży w Internecie; do 2008 organy ścigania dowiedziały się o związku; a do 2010 r. odnotowano go w większości krajów Europy, a szczególnie rozpowszechnił się w Wielkiej Brytanii. Mefedron został po raz pierwszy zdelegalizowany w Izraelu w 2008 roku, a następnie w Szwecji w tym samym roku. W 2010 r. została uznana za nielegalną w wielu krajach europejskich, aw grudniu 2010 r. UE uznała ją za nielegalną. W Australii, Nowej Zelandii i USA, to jest uważany za analog innych nielegalnych narkotyków i mogą być kontrolowane przez prawa podobnej do Ustawy Federalnej analogowym . We wrześniu 2011 r. Stany Zjednoczone tymczasowo zaklasyfikowały mefedron jako nielegalny, obowiązujący od października 2011 r.

Metamfetamina

Metamfetamina (zamówienia z N - met ylo - lpha- m etylo pH PL i HyL amina ) jest silnym psychostymulantem z fenyloetyloaminy i amfetaminy klas , które są stosowane w leczeniu zaburzeń z deficytem uwagi i nadpobudliwością ruchową (ADHD) i otyłości . Metamfetamina występuje w postaci dwóch enancjomerów : prawoskrętnego i lewoskrętnego . Dekstrometamfetamina jest silniejszym stymulantem ośrodkowego układu nerwowego niż lewometamfetamina ; jednak oba są uzależniające i powodują takie same objawy toksyczności przy wysokich dawkach. Chociaż rzadko przepisywany ze względu na potencjalne ryzyko, chlorowodorek metamfetaminy jest zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (USFDA) pod nazwą handlową Desoxyn . Rekreacyjnie metamfetamina jest stosowana w celu zwiększenia pożądania seksualnego , podniesienia nastroju i zwiększenia energii, pozwalając niektórym użytkownikom na ciągłe angażowanie się w aktywność seksualną przez kilka dni z rzędu.

Metamfetamina może być sprzedawana nielegalnie, jako czysta dekstrometamfetamina lub jako mieszanina równych części cząsteczek prawo- i lewoskrętnych (tj. 50% lewometamfetaminy i 50% dekstrometamfetaminy). Zarówno dekstrometamfetamina, jak i racemiczna metamfetamina są substancjami kontrolowanymi według harmonogramu II w Stanach Zjednoczonych. Ponadto produkcja, dystrybucja, sprzedaż i posiadanie metamfetaminy jest ograniczone lub nielegalne w wielu innych krajach ze względu na umieszczenie jej w załączniku II Konwencji Narodów Zjednoczonych o substancjach psychotropowych . Natomiast lewometamfetamina jest lekiem dostępnym bez recepty w Stanach Zjednoczonych.

W małych dawkach metamfetamina może powodować podwyższony nastrój i zwiększać czujność, koncentrację i energię u osób zmęczonych. W wyższych dawkach może wywołać psychozę , rabdomiolizę i krwotok mózgowy . Wiadomo, że metamfetamina ma wysoki potencjał nadużywania i uzależnienia . Rekreacyjne stosowanie metamfetaminy może skutkować psychozą lub prowadzić do zespołu po odstawieniu, zespołu odstawiennego, który może utrzymywać się miesiącami poza typowym okresem odstawienia. W przeciwieństwie do amfetaminy i kokainy , metamfetamina jest neurotoksyczna dla ludzi, uszkadzając zarówno neurony dopaminy, jak i serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). W przeciwieństwie do długotrwałego stosowania amfetaminy w dawkach na receptę, które może poprawić niektóre regiony mózgu u osób z ADHD, istnieją dowody na to, że metamfetamina powoduje uszkodzenie mózgu w wyniku długotrwałego stosowania u ludzi; uszkodzenie to obejmuje niekorzystne zmiany w strukturze i funkcji mózgu, takie jak zmniejszenie objętości istoty szarej w kilku obszarach mózgu i niekorzystne zmiany w markerach integralności metabolicznej. Jednak rekreacyjne dawki amfetaminy mogą być również neurotoksyczne.

Metylofenidat

Metylofenidat jest lekiem pobudzającym, który jest często stosowany w leczeniu ADHD i narkolepsji, a czasami w leczeniu otyłości w połączeniu z ograniczeniami w diecie i ćwiczeniami. Jego skutki w dawkach terapeutycznych obejmują zwiększenie skupienia, zwiększoną czujność, zmniejszenie apetytu, zmniejszenie potrzeby snu i zmniejszenie impulsywności. Metylofenidat nie jest zwykle stosowany rekreacyjnie, ale gdy jest stosowany, jego działanie jest bardzo podobne do działania amfetamin.

Metylofenidat działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego norepinefryny i dopaminy, blokując transporter norepinefryny (NET) i transporter dopaminy (DAT). Metylofenidat ma wyższe powinowactwo do transportera dopaminy niż do transportera norepinefryny, a więc jego efekty wynikają głównie z podwyższonego poziomu dopaminy spowodowanego zahamowanym wychwytem zwrotnym dopaminy, jednak zwiększone poziomy norepinefryny również przyczyniają się do różnych skutków wywoływanych przez lek.

Metylofenidat jest sprzedawany pod wieloma markami, w tym Ritalin. Inne wersje obejmują długotrwałą tabletkę Concerta i długotrwały plaster transdermalny Daytrana.

Kokaina

Linie nielegalnej kokainy , używanej jako stymulant rekreacyjny

Kokaina jest SNDRI . Kokaina wytwarzana jest z liści krzewu koki , który rośnie w górskich regionach krajów Ameryki Południowej, takich jak Boliwia , Kolumbia i Peru , w regionach, w których była uprawiana i używana od wieków głównie przez lud Aymara . W Europie, Ameryce Północnej i niektórych częściach Azji najczęstszą formą kokainy jest biały krystaliczny proszek. Kokaina jest środkiem pobudzającym, ale zwykle nie jest przepisywana terapeutycznie ze względu na swoje właściwości pobudzające, chociaż jej zastosowanie kliniczne jest uważane za środek miejscowo znieczulający, w szczególności w okulistyce . Większość osób zażywających kokainę ma charakter rekreacyjny, a jej potencjał nadużywania jest wysoki (wyższy niż amfetaminy), dlatego jej sprzedaż i posiadanie są ściśle kontrolowane w większości jurysdykcji. Znane są również inne pochodne tropanu związane z kokainą, takie jak troparyl i lometop, ale nie były szeroko sprzedawane ani używane rekreacyjnie.

Nikotyna

Nikotyna jest aktywnym składnikiem chemicznym w tytoniu , który jest dostępny w wielu postaciach, takich papierosów , cygar , tytoniu do żucia i zaprzestania palenia AIDS, takich jak plastrów nikotynowych , gumy z nikotyną , a papierosy elektroniczne . Nikotyna jest szeroko stosowana na całym świecie ze względu na jej stymulujące i relaksujące działanie. Nikotyna wywiera swoje działanie poprzez agonizm nikotynowego receptora acetylocholiny , co skutkuje wieloma dalszymi efektami, takimi jak wzrost aktywności neuronów dopaminergicznych w układzie nagrody śródmózgowia , a aldehyd octowy, jeden ze składników tytoniu, zmniejsza ekspresję oksydazy monoaminowej w mózgu. Nikotyna uzależnia i uzależnia. Tytoń, najpowszechniejsze źródło nikotyny, powoduje ogólną szkodę dla zażywania i samooceny o 3 procent poniżej kokainy i 13 procent powyżej amfetaminy, plasując się na szóstym miejscu najbardziej szkodliwych z 20 ocenionych narkotyków, co zostało określone na podstawie wielokryterialnej analizy decyzji.

Fenylopropanoloamina

Fenylopropanolamina (PPA; Accutrim; β-hydroksyamfetamina), znana również jako stereoizomery norefedryna i norpseudoefedryna, jest lekiem psychoaktywnym z klas chemicznych fenetylamin i amfetaminy, który jest stosowany jako środek pobudzający, zmniejszający przekrwienie i anorektyczny . Jest ona powszechnie stosowana w receptę i ponad-the-counter kaszel i zimnych preparatów . W medycynie weterynaryjnej stosowany jest w leczeniu nietrzymania moczu u psów pod nazwami handlowymi Propalin i Proin.

W Stanach Zjednoczonych PPA nie jest już sprzedawany bez recepty ze względu na proponowane zwiększone ryzyko udaru mózgu u młodszych kobiet. Jednak w kilku krajach w Europie jest nadal dostępny na receptę lub czasami bez recepty. W Kanadzie został wycofany z rynku w dniu 31 maja 2001 r. W Indiach stosowanie PPA i jego preparatów u ludzi zostało zakazane w dniu 10 lutego 2011 r.

Propyloheksedryna

Propylheksedryna (Hexahydromethamfetamine, Obesin) jest lekiem pobudzającym sprzedawanym bez recepty w Stanach Zjednoczonych jako lek na przeziębienie Benzedrex. Lek był również stosowany w Europie jako środek tłumiący apetyt . Propyloheksedryna nie jest amfetaminą, chociaż jest strukturalnie podobna; zamiast tego jest cykloalkiloaminą , a zatem ma działanie pobudzające, które jest słabsze niż amfetamina o podobnej strukturze, taka jak metamfetamina.

Potencjał nadużywania propyloheksedryny jest dość ograniczony ze względu na ograniczone drogi podawania: w Stanach Zjednoczonych Benzedrex jest dostępny tylko jako środek do inhalacji, zmieszany z olejkiem lawendowym i mentolem. Te składniki powodują nieprzyjemny smak, a osoby nadużywające narkotyku zgłaszały nieprzyjemne „beki mentolowe”. Stwierdzono, że wstrzyknięcie leku powoduje przemijające podwójne widzenie i dysfunkcję pnia mózgu.

Pseudoefedryna

Pseudoefedryna jest lekiem sympatykomimetycznym należącym do klasy chemicznej fenetylaminy i amfetaminy . Może być stosowany jako środek zmniejszający przekrwienie nosa/zatok , jako środek pobudzający lub jako środek pobudzający czuwanie .

Soli chlorowodorku pseudoefedryny i siarczanu pseudoefedryny można znaleźć w wielu na recepty preparatów , albo w postaci pojedynczego składnika lub (wspólnie) w połączeniu z lekami przeciwhistaminowymi , gwajafenezyna , dekstrometorfan , i / lub paracetamolu (acetaminofenu), lub inny NSAID (np aspiryna lub ibuprofen ). Jest również używany jako prekursor chemiczny w nielegalnej produkcji metamfetaminy.

Catha edulis (Khat)

Zdjęcie rośliny khatu
Catha edulis

Khat to kwitnąca roślina pochodząca z Rogu Afryki i Półwyspu Arabskiego .

Khat zawiera alkaloid monoaminowy zwany katynonem , „keto-amfetaminę”, o której mówi się, że wywołuje podniecenie, utratę apetytu i euforię . W 1980 roku Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) sklasyfikowała go jako nadużywający narkotyk, który może powodować łagodne lub umiarkowane uzależnienie psychiczne (mniej niż tytoń czy alkohol), chociaż WHO nie uważa khatu za poważnie uzależniającego. Jest zabroniony w niektórych krajach, takich jak Stany Zjednoczone, Kanada i Niemcy, podczas gdy jego produkcja, sprzedaż i konsumpcja są legalne w innych krajach, w tym w Dżibuti , Etiopii , Somalii i Jemenie .

Modafinil

Modafinil, sprzedawany między innymi pod marką Provigil, jest stymulantem ośrodkowego układu nerwowego stosowanym w leczeniu senności spowodowanej narkolepsją, zaburzeniami snu związanymi z pracą zmianową lub obturacyjnym bezdechem sennym. Chociaż postrzegano użycie pozarejestracyjne jako rzekomego wzmacniacza funkcji poznawczych, badania nad jego skutecznością w tym zastosowaniu nie są rozstrzygające.

Wykorzystanie rekreacyjne i problemy związane z nadużyciami

Stymulanty wzmagają aktywność ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego . Częste objawy mogą obejmować zwiększoną czujność , świadomość , czuwanie , wytrzymałość , produktywność i motywację , pobudzenie , lokomocję , tętno i ciśnienie krwi oraz zmniejszone pragnienie jedzenia i snu . Stosowanie stymulantów może spowodować, że organizm znacznie zmniejszy produkcję naturalnych substancji chemicznych, które pełnią podobne funkcje. Dopóki organizm nie przywróci swojego normalnego stanu, gdy efekt zażytego stymulatora ustanie, użytkownik może czuć się przygnębiony, ospały, zdezorientowany i nieszczęśliwy. Nazywa się to „ awarią ” i może prowokować ponowne użycie stymulanta.

Powszechne jest nadużywanie środków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Uzależnienie od niektórych środków pobudzających OUN może szybko doprowadzić do pogorszenia stanu zdrowia , psychiatrii i psychospołecznego . Może wystąpić tolerancja na leki , uzależnienie i uczulenie, a także zespół odstawienia . Stymulanty mogą być badane w modelach dyskryminacji zwierząt i samopodawania, które mają wysoką czułość, choć niską swoistość. Badania w stosunku postępowy samodzielne podawanie protokołu znalazła amfetaminę, metylofenidat, modafinil, kokainy, nikotyny i mają wyższą temperaturę przerwania niż placebo skalowalność do dawki, wskazując działanie wzmacniające.

Narkotyk Mieć na myśli Przyjemność Uzależnienie psychologiczne Fizyczna zależność.
Metamfetamina 5,53 6,0 7,0 3,0
Kokaina 2,39 3,0 2,8 1,3
Tytoń 2,21 2,3 2,6 1,8
Amfetamina 1,67 2,0 1,9 1,1
Ekstaza 1.13 1,5 1.2 0,7

Leczenie nadużycia

Terapie psychospołeczne, takie jak postępowanie w sytuacjach awaryjnych , wykazały zwiększoną skuteczność, gdy zostały dodane do leczenia, które obejmuje doradztwo i/lub prowadzenie sprawy. Świadczy o tym spadek odsetka osób porzucających naukę i wydłużanie się okresów abstynencji.

Testowanie

Obecność stymulantów w organizmie można zbadać różnymi procedurami. Surowica i mocz są powszechnymi źródłami materiału do badań, chociaż czasami używa się śliny. Powszechnie stosowane testy obejmują chromatografię, test immunologiczny i spektrometrię mas.

Zobacz też

Uwagi

Bibliografia

Zewnętrzne linki