Sukralfat - Sucralfate

sukralfat
Sukralfat.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Karafat
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a681049
Dane licencyjne
Drogi
administracji
Doustnie, doodbytniczo
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność 3-5% (działanie miejscowe)
Metabolizm GI ; wątroba : nieznana
Okres półtrwania eliminacji nieznany
Wydalanie Kał , mocz
Identyfikatory
  • Heksadeka-μ-hydroksytetrakozahydroksy[μ 8- [1,3,4,6-tetra- O -sulfo-β- D fruktofuranozylo-α- D- glukopiranozyd tetrakis(wodorosiarko)8-)]heksadekaglin
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
DrugBank
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.053.636 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8
Masa cząsteczkowa 2 086 0,67  g • mola -1
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Sukralfat , sprzedawany pod różnymi markami, jest lekiem stosowanym w leczeniu wrzodów żołądka , choroby refluksowej przełyku (GERD), popromiennego zapalenia odbytnicy i zapalenia żołądka oraz w zapobieganiu wrzodom stresowym . Jego przydatność u osób zakażonych H. pylori jest ograniczona. Stosuje się go doustnie (przy owrzodzeniach górnego odcinka przewodu pokarmowego) oraz doodbytniczo (przy popromiennym zapaleniu odbytnicy).

Częste działania niepożądane obejmują zaparcia . Poważne działania niepożądane mogą obejmować tworzenie się bezoarów i encefalopatię . Stosowanie wydaje się być bezpieczne w okresie ciąży i karmienia piersią . Jak to działa, nie jest jasne, ale uważa się, że wiąże się z owrzodzeniem i chroni go przed dalszymi uszkodzeniami.

Sukralfat został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1981 roku. Jest dostępny jako lek generyczny . W 2018 roku był to 201. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 2  milionami recept.

Zastosowania medyczne

Sukralfat stosuje się w leczeniu czynnych wrzodów dwunastnicy niezwiązanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) , ponieważ mechanizm powstawania tych wrzodów wynika z nadmiernego wydzielania kwasu. Nie jest zatwierdzony przez FDA do leczenia wrzodów żołądka , ale jest szeroko stosowany ze względu na dowody skuteczności. Zastosowanie sukralfatu w chorobie wrzodowej żołądka ostatnio zmalało, ale nadal jest on preferowanym środkiem do zapobiegania wrzodom stresowym .

Sukralfat był również stosowany w następujących stanach:

Skutki uboczne

Najczęstszym obserwowanym działaniem niepożądanymzaparcia (2-3%). Rzadziej zgłaszane działania niepożądane (<0,5%) obejmują wzdęcia , bóle głowy , hipofosfatemię , suchość błony śluzowej jamy ustnej i tworzenie się bezoarów . Stosowanie tego leku nie jest zalecane dla osób z przewlekłą niewydolnością nerek , ponieważ może powodować gromadzenie się glinu i toksyczność . Przeprowadzono kilka dobrze kontrolowanych badań oceniających bezpieczeństwo i skuteczność sukralfatu u dzieci i kobiet w ciąży ( kategoria ciąży B).

Mechanizm akcji

Sukralfat jest substancją działającą miejscowo , która w środowisku kwaśnym (pH < 4) reaguje z kwasem solnym w żołądku, tworząc usieciowany, lepki , podobny do pasty materiał, który może działać jako bufor kwasowy tak długo, jak 6 do 8 godzin po pojedynczej dawce . Przyłącza się również do białek na powierzchni wrzodów, takich jak albumina i fibrynogen , tworząc stabilne nierozpuszczalne kompleksy. Kompleksy te służą jako bariery ochronne na powierzchni owrzodzenia, zapobiegając dalszym uszkodzeniom powodowanym przez kwasy , pepsynę i żółć . Ponadto zapobiega sukralfatem kopii dyfuzję z jonami wodorowymi i adsorbuje zarówno pepsynę i kwasy żółciowe .

Sądzono, że sukralfat stymuluje również wytwarzanie prostaglandyn E 2 , naskórkowe czynniki wzrostu (EGF), bFGF i śluzu żołądkowego .

Farmakokinetyka

Początek: 1-2 godziny (początkowy początek choroby wrzodowej (PUD) )

Wchłanianie: <5% Doustnie

Czas trwania: do 6 godzin ze względu na duże powinowactwo do wadliwej błony śluzowej ( PUD )

Biodostępność: 5%, sukralfat jest uważany za nieukładowy, oktasiarczan sacharozy: 5%, glin: 0,005%

Metabolizm: Nie jest metabolizowany, wydalany w postaci niezmienionej z moczem

Wydalanie: głównie w kale jako niezmieniony lek

Nazwy marek

Nazwy marek to Carafate w USA, Sucramal we Włoszech, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro w Indiach, Sutra lub Musin w częściach Azji Południowo-Wschodniej, Sulcrate w Kanadzie, Discral (sucralfato) w Meksyku , Ulsanic w RPA i Izraelu, Andapsin w Szwecji i Antepsin. Sucracell w Indiach.

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Sukralfat” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.