Sukralfat - Sucralfate
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Karafat |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a681049 |
Dane licencyjne | |
Drogi administracji |
Doustnie, doodbytniczo |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 3-5% (działanie miejscowe) |
Metabolizm | GI ; wątroba : nieznana |
Okres półtrwania eliminacji | nieznany |
Wydalanie | Kał , mocz |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.053.636 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 12 H 54 Al 16 O 75 S 8 |
Masa cząsteczkowa | 2 086 0,67 g • mola -1 |
(co to jest?) (zweryfikuj) |
Sukralfat , sprzedawany pod różnymi markami, jest lekiem stosowanym w leczeniu wrzodów żołądka , choroby refluksowej przełyku (GERD), popromiennego zapalenia odbytnicy i zapalenia żołądka oraz w zapobieganiu wrzodom stresowym . Jego przydatność u osób zakażonych H. pylori jest ograniczona. Stosuje się go doustnie (przy owrzodzeniach górnego odcinka przewodu pokarmowego) oraz doodbytniczo (przy popromiennym zapaleniu odbytnicy).
Częste działania niepożądane obejmują zaparcia . Poważne działania niepożądane mogą obejmować tworzenie się bezoarów i encefalopatię . Stosowanie wydaje się być bezpieczne w okresie ciąży i karmienia piersią . Jak to działa, nie jest jasne, ale uważa się, że wiąże się z owrzodzeniem i chroni go przed dalszymi uszkodzeniami.
Sukralfat został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1981 roku. Jest dostępny jako lek generyczny . W 2018 roku był to 201. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 2 milionami recept.
Zastosowania medyczne
Sukralfat stosuje się w leczeniu czynnych wrzodów dwunastnicy niezwiązanych ze stosowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) , ponieważ mechanizm powstawania tych wrzodów wynika z nadmiernego wydzielania kwasu. Nie jest zatwierdzony przez FDA do leczenia wrzodów żołądka , ale jest szeroko stosowany ze względu na dowody skuteczności. Zastosowanie sukralfatu w chorobie wrzodowej żołądka ostatnio zmalało, ale nadal jest on preferowanym środkiem do zapobiegania wrzodom stresowym .
Sukralfat był również stosowany w następujących stanach:
- Czynna choroba wrzodowa dwunastnicy niezwiązana ze stosowaniem NLPZ
- Leczenie podtrzymujące wyleczonych wrzodów dwunastnicy
- Owrzodzenie żołądka niezwiązane ze stosowaniem NLPZ i zapalenie błony śluzowej żołądka z powodu GERD — potrójna terapia skojarzona z lanzoprazolem + cyzaprydem + sukralfat może znacząco złagodzić objawy i jakość życia i była bardziej opłacalna niż grupa skojarzona z ranitydyną .
- Owrzodzenie aftowe i zapalenie jamy ustnej spowodowane radioterapią lub chemioterapią — Wytyczne Międzynarodowego Towarzystwa Onkologii Jamy Ustnej z 2013 roku nie zalecają sukralfatu w zapobieganiu zapaleniu błony śluzowej jamy ustnej u pacjentów z rakiem głowy i szyi otrzymujących radioterapię lub chemioradioterapię ze względu na brak skuteczności stwierdzony w zaprojektowane, randomizowane badanie z grupą kontrolną .
- Choroba refluksowa przełyku podczas ciąży — terapia lekowa pierwszego rzutu połączona z modyfikacją stylu życia i diety .
- Owrzodzeniem stresowym profilaktyki -The stosowanie sukralfatu zamiast H 2 antagonistów do profilaktyki wrzodów stresowych, i środki do zapobiegania aspiracji , takich jak ciągły podgłośniowego zasysania, które zmniejszają ryzyko wentylatora zapalenia płuc (VAP). Sukralfat jest mniej skuteczny w profilaktyce krwawień z przewodu pokarmowego niż PPI lub H2-bloker. Z tego powodu nie jest powszechnie stosowany w profilaktyce wrzodów stresowych.
- Zapobieganie powstawaniu zwężeń — sukralfat działa hamująco na powstawanie zwężeń w eksperymentalnych oparzeniach korozyjnych i może być stosowany w leczeniu oparzeń przełyku w celu przyspieszenia gojenia błony śluzowej i zahamowania powstawania zwężeń
- Zapalenie odbytnicy z wrzodziejącego zapalenia jelita grubego
-
Krwawienie z odbytu z powodu zapalenia odbytnicy spowodowanego promieniowaniem w leczeniu raka szyjki macicy , prostaty i okrężnicy .
- Klasa 1 krwawienie doświadczony natychmiastową ulgę z sucrasulfate lewatywy przez 1 miesiąc.
- Krwawienie stopnia 2., wlew sukrasiarczanowy] i/lub koagulacja były skuteczne.
- Krwawienie 3. stopnia trwało 1 rok pomimo częstych transfuzji i koagulacji.
- Krwawienie z odbytu stopnia 2. i 3. wystąpiło u 8,5% osób. Najistotniejszym czynnikiem ryzyka był ICRU-CRBED. Szybkie leczenie kombinacją wlewu sukrasiarczanowego i koagulacji jest skuteczne w kontrolowaniu krwawienia z odbytu stopnia 1 i 2 bez rozwoju przetoki lub zwężenia.
- Leczenie wrzodu zespolenia po operacji pomostowania żołądka
- Zawiesina sukralfatu jest zalecana przez amerykańskie National Capital Poison Center (Poison Control) jako interwencję w przypadku znanych lub podejrzewanych połknięć baterii guzikowych w celu zmniejszenia ryzyka i nasilenia urazu przełyku przed endoskopowym usunięciem baterii.
- Ochrona przed zapaleniem płuc związanym z respiratorem — Zmniejszenie kwasowości i objętości żołądka zwiększa przerost bakterii i częstość występowania zapalenia płuc związanego z respiratorem. Można uznać, że sukralfat ma pod tym względem przewagę nad H2-blokerami i PPI, ponieważ sukralfat nie zmienia pH soku żołądkowego. W większości metaanaliz stwierdzono, że terapia sukralfatem zmniejsza częstość występowania zapalenia płuc związanego z wentylacją w porównaniu z antagonistami H2.
Skutki uboczne
Najczęstszym obserwowanym działaniem niepożądanym są zaparcia (2-3%). Rzadziej zgłaszane działania niepożądane (<0,5%) obejmują wzdęcia , bóle głowy , hipofosfatemię , suchość błony śluzowej jamy ustnej i tworzenie się bezoarów . Stosowanie tego leku nie jest zalecane dla osób z przewlekłą niewydolnością nerek , ponieważ może powodować gromadzenie się glinu i toksyczność . Przeprowadzono kilka dobrze kontrolowanych badań oceniających bezpieczeństwo i skuteczność sukralfatu u dzieci i kobiet w ciąży ( kategoria ciąży B).
Mechanizm akcji
Sukralfat jest substancją działającą miejscowo , która w środowisku kwaśnym (pH < 4) reaguje z kwasem solnym w żołądku, tworząc usieciowany, lepki , podobny do pasty materiał, który może działać jako bufor kwasowy tak długo, jak 6 do 8 godzin po pojedynczej dawce . Przyłącza się również do białek na powierzchni wrzodów, takich jak albumina i fibrynogen , tworząc stabilne nierozpuszczalne kompleksy. Kompleksy te służą jako bariery ochronne na powierzchni owrzodzenia, zapobiegając dalszym uszkodzeniom powodowanym przez kwasy , pepsynę i żółć . Ponadto zapobiega sukralfatem kopii dyfuzję z jonami wodorowymi i adsorbuje zarówno pepsynę i kwasy żółciowe .
Sądzono, że sukralfat stymuluje również wytwarzanie prostaglandyn E 2 , naskórkowe czynniki wzrostu (EGF), bFGF i śluzu żołądkowego .
Farmakokinetyka
Początek: 1-2 godziny (początkowy początek choroby wrzodowej (PUD) )
Wchłanianie: <5% Doustnie
Czas trwania: do 6 godzin ze względu na duże powinowactwo do wadliwej błony śluzowej ( PUD )
Biodostępność: 5%, sukralfat jest uważany za nieukładowy, oktasiarczan sacharozy: 5%, glin: 0,005%
Metabolizm: Nie jest metabolizowany, wydalany w postaci niezmienionej z moczem
Wydalanie: głównie w kale jako niezmieniony lek
Nazwy marek
Nazwy marek to Carafate w USA, Sucramal we Włoszech, Sucrafil, Sufrate, Sucralpro, Sucralcoat, Pepsigard, Sucral, Hapifate, Sucralpro w Indiach, Sutra lub Musin w częściach Azji Południowo-Wschodniej, Sulcrate w Kanadzie, Discral (sucralfato) w Meksyku , Ulsanic w RPA i Izraelu, Andapsin w Szwecji i Antepsin. Sucracell w Indiach.
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Sukralfat” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.