Tyzanidyna - Tizanidine
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Wymowa | / T aɪ oo ® n ɪ d ı n / tye- ZAN -l-deen |
| Nazwy handlowe | Zanaflex, Sirdalud i inne |
| Inne nazwy | 4-Chloro- N- (4,5-dihydro- 1H -imidazol-2-ilo)-8-tia-7,9-diazabicyklo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5 -amina |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a601121 |
| Dane licencyjne | |
| Drogi administracji |
Doustnie ( tabletki , kapsułki ) |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | ~40% |
| Wiązanie białek | ~30% |
| Metabolizm | Wątroba ( CYP1A2 , 95%) |
| Okres półtrwania eliminacji | 2,54 godziny (tyzanidyna), 20-40 godzin (nieaktywne metabolity) |
| Wydalanie | Mocz (60%), kał (20%) |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.125.400 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 9 H 8 Cl N 5 S |
| Masa cząsteczkowa | 253,71 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (zweryfikować) | |
Tyzanidyna , sprzedawana między innymi pod marką Zanaflex , jest lekiem stosowanym w leczeniu spastyczności mięśni z powodu urazu rdzenia kręgowego lub stwardnienia rozsianego . Skuteczność wydaje się podobna do baklofenu czy diazepamu . Jest przyjmowany doustnie.
Częste działania niepożądane to suchość w ustach, senność, osłabienie i zawroty głowy. Poważne działania niepożądane mogą obejmować niskie ciśnienie krwi , problemy z wątrobą , psychozę i wydłużenie odstępu QT . Nie jest jasne, czy stosowanie w ciąży i karmieniu piersią jest bezpieczne. Jest agonistą receptorów α2-adrenergicznych, a jego działanie nie jest do końca jasne.
Tyzanidyna została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1996 roku. Jest dostępna jako lek generyczny . W 2019 roku był to 92. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 8 milionami recept.
Zastosowania medyczne
Stwierdzono, że tyzanidyna jest tak samo skuteczna jak inne leki przeciwskurczowe i jest bardziej tolerowana niż baklofen i diazepam .
Skutki uboczne
Efekty uboczne obejmują zawroty głowy, senność, osłabienie, nerwowość, dezorientację, halucynacje, dziwne sny, depresję, wymioty, suchość w ustach, zaparcia, biegunkę, ból brzucha, zgagę, nasilone skurcze mięśni, ból pleców, wysypkę, pocenie się i uczucie mrowienia w ręce, nogi, dłonie i stopy.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie tyzanidyny i umiarkowanych lub silnych inhibitorów CYP1A2 (takich jak zileuton , niektóre leki przeciwarytmiczne ( amiodaron , meksyletyna , propafenon , werapamil ), cymetydyna , famotydyna , acyklowir , tyklopidyna i doustne środki antykoncepcyjne ) jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą , silnym inhibitorem CYP1A2 u ludzi, powodowało 33-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny (krzywa stężenia leku w osoczu w funkcji czasu). Z tego powodu nie należy przyjmować jednocześnie fluwoksaminy i tyzanidyny. Należy również unikać antybiotyków fluorochinolonowych, takich jak moksyfloksacyna , lewofloksacyna i cyprofloksacyna, ze względu na zwiększone stężenie tyzanidyny w surowicy podczas jednoczesnego podawania. Tyzanidyna może wchodzić w interakcje z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy . Należy unikać alkoholu, zwłaszcza, że może podrażnić żołądek. Działanie tyzanidyny i alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy sumuje się. Zachowaj ostrożność przy następujących interakcjach :
- antybiotyki takie jak enoksacyna , gatifloksacyna , lewofloksacyna , lomefloksacyna , moksyfloksacyna , ofloksacyna , sparfloksacyna , trovafloksacyna lub norfloksacyna ;
- leki na ciśnienie krwi, takie jak klonidyna , guanabenz , guanfacyna (Tenex) lub metylodopa ;
- leki na rytm serca, takie jak amiodaron (Cordarone, Pacerone), meksyletyna (Mexitil), propafenon (Rhythmol) i werapamil (Calan, Covera, Isoptin).
Farmakologia
Tizanidynę jest α 2 receptora agonisty ściśle związane klonidyny . Ma w przybliżeniu jedną dziesiątą do jednej piętnastej działania obniżającego ciśnienie klonidyny. Relacja pomiędzy α 2 agonizm receptora i działanie spazmolityczne, wciąż nie jest w pełni zrozumiałe.
Droga podania
Tyzanidyna jest dostępna w postaci tabletki lub kapsułki. Kapsułki można otwierać i posypywać jedzeniem. Może to jednak zmienić wchłanianie leku w porównaniu z przyjmowaniem całej kapsułki.
Chemia
Po podaniu dożylnym ma objętość dystrybucji 2,4 l/kg.
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Tyzanidyna” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „chlorowodorek tyzanidyny” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „Skutki uboczne tyzanidyny” . Portal informacyjny o narkotykach . skutki uboczne tyzanidyny.us.