Amina śladowa - Trace amine

Amina śladowa
Klasa leków
Szkielet fenetyloaminy
Identyfikatory klas
Mechanizm akcji	Agonista receptora
Cel biologiczny	Receptor związany z ludzkimi aminami śladowymi 1
Klasa chemiczna	Aminy endogenne występujące śladowo (nanogramy lub mniej na gram tkanki mózgowej)
Zewnętrzne linki
Siatka	C434723
W Wikidanych

Aminy śladowe to endogenna grupa agonistów receptora 1 związanego z aminami śladowymi (TAAR1) - a zatem neuromodulatory monoaminergiczne - które są strukturalnie i metabolicznie powiązane z klasycznymi neuroprzekaźnikami monoaminowymi . W porównaniu z klasycznymi monoaminami występują w śladowych stężeniach. Są rozmieszczone niejednorodnie w mózgu ssaków i obwodowych tkankach nerwowych i wykazują wysokie wskaźniki metabolizmu . Chociaż można je syntetyzować w macierzystych układach neuroprzekaźników monoaminowych , istnieją dowody sugerujące, że niektóre z nich mogą zawierać własne niezależne układy neuroprzekaźników.

Aminy śladowe odgrywają istotną rolę w regulacji ilości neurotransmiterów monoaminy w szczelinie synaptycznej neuronów monoamin z równoległym zlokalizowane TAAR1 . Mają dobrze scharakteryzowane presynaptyczne działanie podobne do amfetaminy na te neurony monoaminowe poprzez aktywację TAAR1 ; konkretnie, aktywując TAAR1 w neuronach, promują uwalnianie i zapobiegają wychwytowi zwrotnemu neuroprzekaźników monoaminowych ze szczeliny synaptycznej, a także hamują odpalanie neuronów . Fenetyloamina i amfetamina mają analogiczne właściwości farmakodynamiczne w ludzkich neuronach dopaminowych , ponieważ oba związki indukują wypływ z pęcherzykowego transportera monoamin 2 (VMAT2) i aktywują TAAR1 z porównywalną skutecznością.

Podobnie jak dopamina , norepinefryna i serotonina , aminy śladowe są zaangażowane w szeroki wachlarz ludzkich zaburzeń afektu i funkcji poznawczych, takich jak między innymi ADHD , depresja i schizofrenia . Niedoczynność śladowych aminergicznych jest szczególnie istotna dla ADHD , ponieważ stężenia fenetyloaminy w moczu i osoczu są znacznie niższe u osób z ADHD w porównaniu z grupą kontrolną, a dwa najczęściej przepisywane leki na ADHD, amfetamina i metylofenidat , zwiększają biosyntezę fenetyloaminy u osób z ADHD reagujących na leczenie . Przeglądzie systematycznym z ADHD biomarkerów wskazano również, że poziom fenyloetyloaminy moczowych może być biomarker diagnostyczny ADHD.

Lista amin śladowych

Biosyntetyczne szlaki katecholamin i amin śladowych w ludzkim mózgu L- fenyloalanina L- Tyrozyna L -DOPA Epinefryna Fenetyloamina p- tyramina Dopamina Norepinefryna N- metylofenetyloamina N- metylotyramina p- oktopamina Synefryna 3-metoksytyramina AADC AADC AADC główna ścieżka PNMT PNMT PNMT PNMT AAAH AAAH mózg CYP2D6 drugorzędna ścieżka COMT DBH DBH Aminy śladowe fenetyloaminergiczne (pokazane na żółto) i katecholaminy są pochodnymi aminokwasu L-fenyloalaniny .

Ludzkie aminy śladowe obejmują:

• Fenetyloaminy (podobne do katecholamin ):
  • Fenetyloamina (PEA)
  • N- metylofenetyloamina (endogenny izomer amfetaminy )
  • Fenyloetanoloamina
  • m- Tyramina
  • p- tyramina
  • 3-metoksytyramina
  • N- metylotyramina
  • m -Octopamine
  • p- oktopamina
  • Synefryna
• Związki tyronaminy :
  • 3-Jodotyronamina
• Tryptamina

Chociaż same aminy nie są śladowe, klasyczne monoaminy, norepinefryna , serotonina i histamina, są częściowymi agonistami ludzkiego receptora TAAR1; dopaminy jest wysokie powinowactwo agonisty z ludzkim TAAR1. N- metylotryptamina i N , N- dimetylotryptamina są aminami endogennymi u ludzi, jednak ich wiązanie z ludzkim TAAR1 nie zostało określone do 2015 roku.

Historia

Dokładny przegląd receptorów związanych z aminami śladowymi, który szczególnie dobrze omawia historyczną ewolucję tych badań, jest autorstwa Grandy'ego.

Zobacz też

• Neurotransmiter
• Neuroprzekaźniki monoaminowe
• Śladowy receptor związany z aminami (TAAR)
• TAAR1

Uwagi

Bibliografia