Inhibitor dekarboksylazy aromatycznej L-aminokwasów - Aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor
Aromatyczny L-aminokwas inhibitorem dekarboksylazy kwasu (synonimy: inhibitor dekarboksylazy DOPA , zewnątrzmózgowego inhibitora dekarboksylazy , DDCI i AAADI ) to lek typu inhibitorem enzymu , który hamuje się syntezę od dopaminy przez enzym aromatyczny L-aminokwas dekarboksylazę kwasu (AADC, AAAD, lub dekarboksylaza DOPA). Służy do hamowania dekarboksylacji L-DOPA do Dopaminy poza mózgiem, tj. we krwi . Jest to głównie podawane razem z L-DOPA w celu zwalczania choroby Parkinsona . Podawanie może zapobiegać częstym skutkom ubocznym, takim jak nudności i wymioty, w wyniku interakcji z receptorami D2 w ośrodku wymiotnym (lub strefie wyzwalania cheomoreceptorów) znajdującym się poza barierą krew-mózg .
Przykłady zewnątrzmózgowego inhibitory dekarboksylazy obejmują karbidopę i benserazyd .
Wskazania
Obwodowo selektywne DDCIs niezdolny przekraczania ochronnej bariery krew-mózg (BBB) stosuje się w augmentacji z L -DOPA (lewodopy) w leczeniu z chorobą Parkinsona (PD), aby zablokować konwersję L -DOPA do dopaminy poza mózgiem, na celem zmniejszenia niepożądanych skutków ubocznych . Połączona terapia L- DOPA i DDCI z natury nie zmniejsza obwodowych sercowo-naczyniowych skutków ubocznych podawania L- DOPA; jednak terapia skojarzona nasila ośrodkowe działanie L- DOPA poprzez zmniejszenie zależności od dawki 4-5-krotnie, co pozwala na skuteczne leczenie choroby Parkinsona bez ryzyka sercowo-naczyniowego związanego z wysokim obwodowym stężeniem dopaminy.
Lista DDCI
- Benserazyd (Madopar, Prolopa, Modopar, Madopark, Neodopasol, EC-Doparyl itp.)
- Karbidopa (Lodosyn, Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, itd.)
- Metyldopa (Aldomet, Aldoril, Dopamet, Dopegyt, itd.)
- alfa-Difluorometylo-DOPA (DFMD)
- 3',4',5,7-tetrahydroksy-8-metoksyizoflawon [58262-89-8]