Ikatybant - Icatibant

Ikatybant
Icatibant.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Firazyr
Inne nazwy Motyka 140, JE 049
AHFS / Drugs.com Monografia
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji		 Podskórny
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • (2S)-2-[[(3aS,7aS)-1-[2-[(2S)-2-[[(2S)-
    2-[[2-[[(4R)-1-[1-[ 2-[[(2R)-2-amino-5-(diaminometylidenoamino)
    pentanoilo]amino]-5-(diaminometylidenoamino)pentanoilo]pirolidyno
    -2-karbonylo]-4-hydroksypirolidyno-2-karbonylo]amino]acetylo]amino] -
    3-tiofen-2-ylpropanoilo]amino]-3-hydroksypropanoilo]
    3,4-dihydro-1H-izochinolino-3-karbonylo]
    2,3,3a,4,5,6,7,7a-oktahydroindol-2-
    kwas karbonylo]amino] -5-(diaminometylidenoamino)pentanowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 59 H 89 N 19 O 13 S
Masa cząsteczkowa 1 304 0,54  g·mol- 1
Model 3D ( JSmol )
  • C1CC[C@H]2[C@H](C1)CC(N2C(=O)C3CC4=CC=CC=C4CN3C(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@ H](CC5=CC=CS5)NC(=O)CNC(=O)C6C[C@H](CN6C(=O)C7CCCN7C(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O )[C@@H](CCCN=C(N)N)N)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O
  • InChI=1S/C59H89N19O13S/c60-37(14-5-19-67-57(61)62)48(82)72-38(15-6-20-68-58(63)64)52(86) 75-22-8-18-43(75)54(88)77-30-35(80)26-44(77)50(84)70-28-47(81)71-40(27-36- 13-9-23-92-36)49(83)74-41(31-79)53(87)76-29-34-12-2-1-10-32(34)24-46(76) 55(89)78-42-17-4-3-11-33(42)25-45(78)51(85)73-39(56(90)91)16-7-21-69-59( 65)66/h1-2,9-10,12-13,23,33,35,37-46,79-80H,3-8,11,14-22,24-31,60H2,(H,70 ,84)(H,71,81)(H,72,82)(H,73,85)(H,74,83)(H,90,91)(H4,61,62,67)(H4, 63,64,68)(H4,65,66,69)/t33-,35+,37+,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45?,46 +/m0/s1 czekTak
  • Klucz:QURWXBZNHXJZBE-OVZQYVDUSA-N czekTak
 ☒NczekTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Ikatybant sprzedawany pod marką Firazyr to lek do objawowego leczenia ostrych napadów dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE) u osób dorosłych z niedoborem inhibitora C1-esterazy . Nie jest skuteczny w obrzęku naczynioruchowym wywołanym lekami z klasy inhibitorów ACE .

Jest to złożony z dziesięciu aminokwasów peptydomimetyk , który jest selektywnym i specyficznym antagonistą receptorów bradykininy B2 .

Mechanizm akcji

Bradykinina to hormon na bazie peptydów, który powstaje lokalnie w tkankach, bardzo często w odpowiedzi na uraz. Zwiększa przepuszczalność naczyń, rozszerza naczynia krwionośne i powoduje kurczenie się komórek mięśni gładkich . Bradykinina odgrywa ważną rolę jako mediator bólu. Nadmiar bradykininy odpowiada za typowe objawy stanu zapalnego, takie jak obrzęk, zaczerwienienie , przegrzanie i ból. W tych objawach pośredniczy aktywacja receptorów bradykininy B2. Ikatybant działa jako inhibitor bradykininy, blokując wiązanie natywnej bradykininy z receptorem bradykininy B2. Niewiele wiadomo na temat wpływu ikatybantu na receptor bradykininy B1.

Społeczeństwo i kultura

Status prawny

Ikatybant otrzymał status leku sierocego w Australii, UE, Szwajcarii i USA w leczeniu dziedzicznego obrzęku naczynioruchowego (HAE).

W UE zatwierdzenie przez Komisję Europejską (lipiec 2008) pozwala Jerini na sprzedaż Firazyr w 27 państwach członkowskich Unii Europejskiej, a także w Szwajcarii, Liechtensteinie i Islandii, co czyni go pierwszym produktem zatwierdzonym we wszystkich krajach UE dla leczenie HAE. W USA lek uzyskał aprobatę FDA 25 sierpnia 2011 r.

Bibliografia

Linki zewnętrzne

  • „Ikatybant” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
  • „Octan ikatybantu” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.