Prostaglandyna D 2 -Prostaglandin D2
Nazwy | |
---|---|
Nazwa IUPAC
Kwas 9α,15S-dihydroksy-11-okso-prosta-5Z,13E-dien-1-owy
|
|
Identyfikatory | |
Model 3D ( JSmol )
|
|
CZEBI | |
ChemSpider | |
Karta informacyjna ECHA | 100.164.741 |
KEGG | |
Siatka | Prostaglandyna+D2 |
Identyfikator klienta PubChem
|
|
UNII | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
Nieruchomości | |
C 20 H 32 O 5 | |
Masa cząsteczkowa | 352.465 g/mol |
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w ich stanie standardowym (przy 25 °C [77 °F], 100 kPa). |
|
zweryfikuj ( co to jest ?) | |
Referencje do infoboksu | |
Prostaglandyny D dwa (lub PGD 2 ) jest prostaglandyna , który wiąże się z receptorem PTGDR (DP 1 ), jak również jako CRTH2 (DP 2 ). Jest główną prostaglandyną wytwarzaną przez komórki tuczne – rekrutuje komórki Th2 , eozynofile i bazofile . W narządach ssaków duże ilości PGD 2 znajdują się tylko w mózgu i komórkach tucznych. Ma kluczowe znaczenie dla rozwoju chorób alergicznych , takich jak astma . Badania przeprowadzone w 1989 rokustwierdzono, że PGD 2 jest głównym mediatorem rozszerzenia naczyń krwionośnych ("płukanie niacyny") po spożyciu niacyny (kwasu nikotynowego).
Artykuł badawczy z 2012 roku wskazuje na związek przyczynowy między podwyższonym poziomem zlokalizowanego PGD 2 a zahamowaniem wzrostu włosów. Stosowany miejscowo, naukowcy odkryli, że PGD 2 zapobiega wzrostowi włosów, a myszy, które były genetycznie skłonne do wytwarzania wyższych poziomów PGD 2, hamowały wzrost włosów. Naukowcy odkryli również, że poziom PGD 2 był znacznie wyższy w łysiejącej tkance skóry głowy niż w nie łysiejącej tkance skóry głowy, dzięki zwiększonemu poziomowi syntazy prostaglandyny D2 . Artykuł sugerował, że hamowanie wzrostu włosów wiąże się z wiązaniem PGD 2 z receptorem zwanym GPR44, a zatem GPR44 byłby celem terapeutycznym dla łysienia androgenowego zarówno u mężczyzn, jak i kobiet z wypadaniem i przerzedzaniem włosów. Ponieważ PGD 2 relacja „s do astmy jest znana od kilku lat, kilka leków, które dążą do zmniejszenia efektu PGD 2 przez blokowanie GPR44 są już w badaniach klinicznych.
Produkcja
- Synteza komórkowa zachodzi poprzez kaskadę kwasu arachidonowego z końcową konwersją z PGH 2 dokonywaną przez syntazę PGD 2 (PTGDS).
- W mózgu produkcja odbywa się alternatywnym szlakiem przez rozpuszczalny, wydzielany enzym β-śladowy
Efekty
- PGD 2 powoduje skurcz dróg oddechowych oskrzeli . Jego stężenie u chorych na astmę jest 10 razy wyższe niż u chorych z grupy kontrolnej, zwłaszcza po kontakcie z alergenami .
- Bierze udział w regulacji obniżania temperatury ciała podczas snu i działa przeciwnie do PGE 2 .
- W małych dawkach powoduje rozszerzenie naczyń
- W dużych dawkach powoduje zwężenie naczyń
- Podwyższone poziomy PGD 2 i PGD 2 syntazy w mieszkach włosowych skóry głowy może być częściowo odpowiedzialny za łysienie typu męskiego .
- PGD 2 odgrywa również rolę w rozwoju płciowym mężczyzn. Tworzy on pętlę wyprzedzającego z Sox9 , który jest aktywowany przez SRY z chromosomem Y . PGD2 w innej pętli wyprzedzającego niż FGF9 pomaga utrzymać poziom SOX9 wystarczająco wysoki, aby aktywować inne geny, takie jak Fgf9 i SF1 , które są konieczne do rozwoju męskiego układu rozrodczego
- PGD 2 odgrywa rolę w przyciąganiu neutrofili ( chemotaksja ).
Inhibitory
Symulacje in silico przewidziały następujące potencjalne inhibitory syntazy PGD 2 :
- Kwas rycynolowy
- Akteozyd
- Amentoflawon
- Rutin
- Hinokiflawon