Inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny - Serotonin reuptake inhibitor

Ten artykuł dotyczy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny. SSRI, patrz selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny .
Serotonina

Inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny ( SRI ) to rodzaj leku , który działa jako inhibitor wychwytu zwrotnego z neuroprzekaźnika serotoniny (5-hydroksytryptaminy, lub 5-HT), blokując działanie na transporter serotoniny (SERT). To z kolei prowadzi do zwiększenia pozakomórkowych stężeń serotoniny, a tym samym do wzrostu neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego . Jest to rodzaj inhibitora wychwytu zwrotnego monoamin (MRI); inne typy MRI obejmują inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy i inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny .

SRIs nie są tożsame z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), a termin ten jest zwykle stosowany w celu opisania klasy z leków przeciwdepresyjnych o tej samej nazwie, z powodu SRIs, w przeciwieństwie do SSRI może być albo selektywny lub nieselektywny w ich działaniu . Na przykład kokaina , która nieselektywnie hamuje wychwyt zwrotny serotoniny , noradrenaliny i dopaminy , jest SRI, ale nie SSRI.

SRI są stosowane głównie jako leki przeciwdepresyjne (np. SSRI, SNRI i TCA ), chociaż są również powszechnie stosowane w leczeniu innych stanów psychicznych, takich jak zaburzenia lękowe i zaburzenia odżywiania . Rzadziej SRI stosuje się również w leczeniu różnych innych schorzeń, w tym bólu neuropatycznego i fibromialgii (np. duloksetyna , milnacipran ) i przedwczesnego wytrysku (np. dapoksetyna ), a także w diecie (np. sibutramina ). Dodatkowo, niektóre stosowane klinicznie leki, takie jak chlorfeniramina , dekstrometorfan i metadon, posiadają właściwości SRI wtórne do ich głównego mechanizmu działania, co przyczynia się do ich skutków ubocznych i profili interakcji leków .

Blisko spokrewnionym rodzajem leku jest środek uwalniający serotoninę (SRA), którego przykładem jest fenfluramina .

Porównanie SRI

Profile wiążące

Wiążące powinowactwa SRI w MATs
Lek SERT INTERNET DAT
Citalopram 1,16 4070 28100
Desmetylocytalopram 3,6 1820 18300
Escitalopram 1,1 7841 27410
Femoksetyna 11,0 760 2050
Fluoksetyna 0,81 240 3600
Fluwoksamina 2.2 1300 9200
Norfluoksetyna 1,47 1426 420
Paroksetyna 0,13 40 490
sertralina 0,29 420 25
Desmetylosertralina 3,0 390 129
Zimelidyna 152 9400 11700
Levomilnacipran 19,0 10,5 NS
Wenlafaksyna 8,9 1060 9300
Vilazodone 1,6 NS NS
Wortioksetyna 5.4 NS NS
Amitryptylina 4.30 35 3250
Klomipramina 0,28 38 2190
Imipramina 1,40 37 8500

Zajętość SERT

Zajętość SERT przez SRI w dawkach zatwierdzonych klinicznie
Lek Zakres dawkowania
(mg/dzień)		 ~80% zajętości SERT (mg/dzień)

 Stosunek (dawka /
80% obłożenie)
Citalopram 20-40 40 0,5–1
Escitalopram 10-20 10 1-2
Fluoksetyna 20–80 20 1-4
Fluwoksamina 50–350 70 0,71–5
Paroksetyna 10–60 20 0,5–3
sertralina 25–200 50 0,5–4
Duloksetyna 20–120 30 0,67–2
Wenlafaksyna 75–375 75 1–5
Klomipramina 50–250 10 5–25

Lista SRI selektywnych dla SERT

Istnieje wiele SRI, których asortyment wymieniono poniżej. Należy zauważyć, że tylko SRI selektywne dla SERT w stosunku do innych transporterów monoamin (MAT) są wymienione poniżej. Aby zapoznać się z listą SRI, które działają w wielu MAT, zobacz inne strony z inhibitorami wychwytu zwrotnego monoamin, takie jak SNRI i SNDRI .

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)

Sprzedawane

Wycofane

Nigdy nie sprzedawany

Podwójne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i modulatory receptora serotoniny

Sprzedawane

Nigdy nie sprzedawany

Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny jako słabsze/niezamierzone działanie wtórne

Sprzedawane

Nigdy nie sprzedawany

Zobacz też

Bibliografia